Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis


Walaupun fakta bahawa orang mengalami osteoporosis pada setiap masa, penyakit ini mula-mula dijelaskan pada tahun 1925 sahaja. Walau bagaimanapun, tidak mungkin untuk mengetahui mekanisme kejadiannya selama 40 tahun lagi, sehingga tahun 1965, ketika Robert Heaney menganalisis kemungkinan cara untuk mengembangkan osteoporosis. Pengasas teori moden yang menerangkan sifat pencairan kepadatan tulang adalah William Albright, yang mencadangkannya pada tahun 1984.

Untuk rawatan osteoporosis, bisphosphonates adalah ubat pilihan, mereka ditetapkan sebagai rawatan utama untuk penyakit ini. Mereka tergolong dalam cara yang mampu melambatkan dan bahkan menghentikan kehilangan tulang, yang telah dibuktikan berulang kali oleh kajian klinikal antarabangsa. Di samping itu, penggunaan bisphosphonates untuk patologi yang disertai oleh kerapuhan tulang dapat mengurangkan risiko fraktur.

Apa itu bifosfonat

Struktur tulang tubuh manusia sentiasa dikemas kini, manakala dua jenis sel menyokong peraturan diri. Osteoblast (diterjemahkan dari bahasa Greek - bercambah, menembak) - sel tulang baru yang terdapat di tapak pemusnahan dan pemulihan. Osteoblas tulang yang berkembang muda diliputi dengan lapisan berterusan.

Osteoklas mengeluarkan sel tulang dengan melarutkan komponen mineral dan memusnahkan kolagen. Biasanya, bilangan osteoklas dikawal oleh pemusnahan diri mereka, tetapi pada pelbagai gangguan dalam badan, homeostasis terganggu dan menjadi perlahan - akibatnya, osteoklas mula menguasai lebih banyak osteoblas.

Tindakan bifosfat bertujuan untuk menstabilkan homeostasis (regulasi diri) dan memulihkan nisbah normal pemulihan dan kemusnahan. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini bertindak sebagai analog struktur pengawal selia alam metabolisme kalsium dan menyumbang kepada pengekalan kalsium dalam sel. Di samping itu, tindak balas kimia bisphosphonates dan kalsium menghalang pemendapan garam kalsium dalam sendi dan tisu lembut.

Setelah mengambil ubat, molekul bahan aktif mengikat ion kalsium dan menembusi tisu tulang, di mana ia terkumpul. Akibatnya, aktiviti osteoklas ditindas, dan homeostasis dinormalisasi - terima kasih kepada ini, ketumpatan mineral tulang dan keupayaannya untuk sembuh sendiri dipelihara.

Jenis dan klasifikasi

Dadah dihasilkan berdasarkan dua phosphonate PO3 dan boleh ditambah dengan atom nitrogen. Mereka bertindak berbeza, tetapi dengan hasil yang sama - pemusnahan sel osteoklas. Bocosfonat bukan nitrogen adalah ubat-ubatan generasi pertama, dan kemudiannya menghasilkan ejen yang mengandungi nitrogen. Ubat-ubatan moden dibuat berdasarkan asid ibandronic dan zoledronic, tetapi belum mendapat pengedaran massa.

Senarai dana bukan nitrogen generasi pertama termasuk ubat berikut:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodium etidronate (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Pada masa ini, bisphosphonates yang mengandungi nitrogen paling biasa digunakan untuk osteoporosis:

  • Asid Zoledronic - Zoledronate-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Asid ibandronic - Ibandronate, Bondronat, Bonviva;
  • Asid Alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Kunci terapi osteoporosis yang berjaya dengan bisphosphonates adalah permulaan yang tepat pada masanya, kerana ia selalu lebih mudah untuk mencegah penyakit daripada menyembuhkannya. Itulah sebabnya peranan penting diberikan kepada pemeriksaan pencegahan dan pelantikan BF kepada pesakit dari kumpulan pada peningkatan risiko mengembangkan osteoporosis dan patah tulang.

Kepada siapa yang ditugaskan

Rawatan osteoporosis dengan ubat-ubatan BF sentiasa individu dan bergantung kepada keputusan pemeriksaan pesakit. Sehingga baru-baru ini, penunjuk densitometry digunakan untuk menetapkan ubat. Pertubuhan Kesihatan Sedunia telah membangunkan klasifikasi osteoporosis untuk wanita menopause, mengikut mana petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates adalah penurunan dalam indeks T hingga -2.5 dan ke bawah.

Kemudian, Yayasan Osteoporosis Negara memperluas kesaksian dengan menambah yang berikut kepada mereka:

  • patah leher atau tulang belakang femoral, yang dikenal pasti oleh kaedah klinikal atau morfologi;
  • patah tulang yang tipikal untuk osteoporosis, yang berlaku sebelum ini terhadap latar belakang jisim tulang yang berkurang, pada -1
  • pengurangan indeks T ke -2.5 dan ke bawah, dengan syarat tiada OD menengah;
  • osteopenia pada pesakit yang mempunyai pesakit berisiko tinggi dan orang yang menerima rawatan hormon.

Ejen yang mengandungi nitrogen dipanggil aminobisfosfonat dan paling berkesan untuk osteoporosis.

Asid Zoledronic

Dadah berdasarkan asid zoledronic mempunyai banyak nama perdagangan dan mempunyai kesan terpilih pada tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas. Kelebihan bahan ini ialah ketiadaan kesan negatif terhadap pembentukan, mineralisasi dan kekuatan tulang.

Apabila menggunakan zoledronate, kalsium dikeluarkan dari tisu tulang dan pemulihan kawasan yang rosak. Ubat tersebut ditetapkan dalam bentuk infus intravena untuk pentadbiran perlahan. Skim terapeutik bergantung pada tahap osteoporosis, tetapi untuk mencapai kesan maksimum, selang antara infusi pertama dan kedua tidak boleh kurang dari 7 hari.

Asid ibandronic

Asid ibandronic merupakan penghambat resorpsi tulang dan digunakan terutamanya dalam rawatan osteoporosis postmenopausal. Ia boleh digunakan dalam bentuk tablet atau intravena. Ambil pil selama setengah jam sebelum makan dan ubat lain.

Selepas mengambil ubat disyorkan untuk menjadi tegak selama satu jam. Pesakit yang mengalami luka esofagus, yang menyebabkan kelewatan pengosongan, ubat asid ibandronic ditadbir secara intravena dan hanya dalam keadaan hospital.

Asid Alendronic

Asid Alendronic mengurangkan aktiviti osteoklas dan meningkatkan kepadatan mineral tulang, mempromosikan pembentukan sel-sel baru. Bahan aktif utama ubat adalah natrium trihydrate alendronate. Dadah yang paling terkenal dalam kumpulan ini ialah Alendronate, yang boleh didapati dalam bentuk tablet.

Tablet Alendronat diambil 1 kali sehari 2 jam sebelum sarapan pagi. Ia dibenarkan untuk mengambil ubat selepas makan, tetapi tidak lebih awal daripada dalam 2 jam. Apabila ditelan, kira-kira 80% daripada alendronat mengikat protein darah dan diedarkan secara sama rata dalam tisu lembut, dan kemudian di tulang, di mana pengumpulannya berlaku. Kepekatan natrium alendronat dalam darah cepat berkurangan, dan bahan memasuki tisu tulang.

Dos yang disyorkan adalah 10 mg setiap hari atau 70 mg setiap minggu. Penggunaan Alendronate adalah berkesan dalam osteoporosis pada wanita (postmenopausal) dan pada lelaki, serta dalam mengurangkan kepadatan tulang akibat rawatan dengan kortikosteroid.

Arahan untuk digunakan

Adalah penting untuk mengetahui bahawa bifosfonat untuk rawatan osteoporosis hanya ditetapkan oleh doktor, rawatan diri dalam kes ini tidak dapat diterima dan boleh menyebabkan kemudaratan yang tidak dapat diperbaiki untuk kesihatan. Bahan terapeutik yang merupakan sebahagian daripada BF, boleh menyebabkan kesan sampingan, jadi ia harus diambil dengan betul.

Persiapan diambil pada waktu pagi pada perut kosong, tidak membersihkan, tidak mengunyah dan mencuci dengan air yang cukup mudah. Kopi, jus buah-buahan dan minuman susu mengurangkan keberkesanan ubat-ubatan hampir separuh. Sekurang-kurangnya sejam selepas mengambil pil, adalah perlu untuk mengekalkan kedudukan menegak untuk mengelakkan kesan traumatik pada membran mukosa esofagus dan perut.

Selari dengan bifosfonat, kalsium dan / atau vitamin D adalah disyorkan, tetapi anda harus ingat tentang selang 2-3 jam antara mengambil ubat yang berbeza. Pentadbiran BF secara intravena dijalankan dengan perlahan, melalui kaedah titisan selama beberapa jam. Pentadbiran terlalu cepat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, terutamanya berbahaya pada latar belakang hiperkalsemia.

Kontra dan kesan sampingan

Kontraindikasi untuk penggunaan bisphosphonates adalah:

  • kehamilan dan laktasi;
  • berumur sehingga 18 tahun;
  • pemburukan penyakit saluran gastrousus;
  • kegagalan buah pinggang;
  • intolerans individu.

Walaupun regimen dan rejimen dos diperhatikan, kesan sampingan ubat mungkin berlaku. Berikut adalah yang paling sering dicatat:

  • gastritis dan pendarahan gastrik, sakit perut dan gejala-gejala diskrit (pernafasan, sembelit);
  • berulang artikular, berotot, dan sakit kepala;
  • hypocalcemia;
  • reaksi alergi;
  • fungsi buah pinggang yang tidak normal dan hati dengan penggunaan yang berpanjangan.

Akibat yang paling serius adalah fibrillation (penyesuaian irama kardiak), osteonecrosis rahang, dan patah pinggang subversif. Risiko komplikasi seperti ini berkurangan dengan skim terapeutik yang direka dengan baik berdasarkan pemeriksaan menyeluruh.

Keserasian Dadah

Ciri-ciri yang berkaitan dengan interaksi ubat adalah seperti berikut:

  • dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid BF meningkatkan kesan merengsa pada membran mukus saluran gastrousus;
  • Gabungan diuretik BF dan gelung ketara meningkatkan risiko hipokalsemia dan hypomagnesemia - penurunan tajam dalam tahap kalsium dan magnesium dalam badan berlaku;
  • agen antibakteria dari kumpulan aminoglycosides meningkatkan kesan toksik bifosfonat pada buah pinggang.

Bocosfonat mudah

Bocphosphonates mudah adalah ubat-ubatan yang tidak mengandungi nitrogen: Etidronate, Tiludronate dan Clodronate. Bermula dari generasi pertama BF dan menjalani pertukaran intraselular dengan penyertaan adenosine triphosphate (ATP). Asid ini adalah sumber utama tenaga sel. Baphosfonat tanpa nitrogen menghalang pengeluaran enzim sel yang bergantung kepada ATP, yang mengakibatkan kematian osteoklas.

Tiludronate boleh didapati dalam tablet 400 mg, yang untuk osteoporosis diambil setiap hari selama tiga bulan setiap enam bulan. Resepsi dilakukan 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas.

Clodronate dengan ketara memperlahankan resorption tulang, mempunyai kesan analgesik dan mengurangkan risiko patah tulang. Ia ditetapkan untuk osteoporosis, metastasis tulang yang ganas (petunjuk utama). Terdapat dalam kapsul untuk pentadbiran lisan dan ampul untuk suntikan intravena. Tablet 800 mg boleh dibahagikan kepada dua bahagian untuk memudahkan menelan, tetapi harus diambil sekaligus. Isi ampul adalah pra-campuran dengan 500 ml saline atau glukosa 5%.

Petunjuk untuk etidronate adalah pelanggaran metabolisme kalsium, osteoporosis dan degenerasi tulang. Ubat ini terdapat dalam tablet dan ampul. Ini adalah salah satu daripada beberapa produk yang boleh digunakan pada zaman kanak-kanak.

Etidronate biasanya ditetapkan dalam kombinasi dengan kalsium, vitamin D dan magnesium. Tanda-tanda untuk digunakan adalah osteoporosis dan penurunan jisim tulang di hadapan rheumatoid arthritis. Dengan osteoporosis, kursus terapeutik berkisar antara dua hingga tiga bulan, dan selepas sebulan setengah ia diulang. Dos yang dikira mengikut berat pesakit - 5-7 mg / kg.

Dalam kes penurunan kepadatan tulang mineral dalam arthritis rheumatoid, etidronate ditetapkan pada dos 5-10 mg / kg dan diminum selama sekurang-kurangnya satu tahun. Semasa rawatan dengan ubat itu, disyorkan untuk mengambil sejumlah produk yang mengandungi kalsium yang mencukupi.

Rawatan osteoporosis memerlukan pendekatan bersepadu dan termasuk beberapa kumpulan ubat. Walau bagaimanapun, bisphosphonates hari ini adalah ubat yang dilantik terlebih dahulu. Penerimaan mereka bukan sahaja dapat melambatkan penyerapan tulang, tetapi juga menghentikan proses patologi.

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis

Bisphosphonates (juga dikenali sebagai bisphosphonates dan diphosphonates) adalah sekumpulan ubat yang digunakan untuk merawat keabnormalan metabolisme tulang. Petunjuk utama untuk penggunaan bisphosphonates adalah penyakit yang disertai oleh penurunan ketumpatan tulang dan kemusnahan progresifnya. Toleransi ubat-ubatan ini dalam kebanyakan kes adalah memuaskan, tetapi mengambil dimosphosphonates untuk masa yang lama tidak disyorkan kerana risiko tinggi komplikasi. Ubat pertama, molekul yang mengandungi dua fosfonat, hanya disiasat pada tahun 1960, dan pengeluaran kumpulan farmakologi ini dibuka pada akhir 1990-an. Walaupun begitu, banyak pengalaman telah diperoleh dalam merawat pesakit kanser dan pesakit dengan patologi teruk sistem rangka, oleh itu bisphosphonates dimasukkan dalam protokol untuk terapi utama osteoporosis dan tumor malignan sebagai ubat pertama.

Peranan dalam pembentukan matriks tulang

Kesan terapeutik penggunaan bisphosphonate adalah berdasarkan kepada penghambatan aktiviti osteoklas. Jadi dipanggil sel multinucleated besar yang menghancurkan serat kolagen dan membubarkan tisu tulang (satu osteoklas dapat mengandung hingga 18-20 nuklei yang terletak pada jarak mikroskopik dari satu sama lain).

Bersama-sama dengan sel-sel tisu tulang muda, dari mana osteosit dibentuk (sel-sel tulang baru "dipanggil osteoblas"), sel multinucleated terlibat dalam mengekalkan metabolisme tulang.

Tulang dan tisu penghubung dalam tubuh manusia sentiasa dikemas kini kerana pematangan osteoblas biasa, yang merembeskan bahan ekstraselular yang mengandungi sejumlah besar garam kalsium.

Dalam proses pematangan, sel-sel tulang muda disimpan di rongga tulang (lacunae), di mana pembentukan osteosit akhir berlaku.

Osteoklas, sebaliknya, memusnahkan tisu lama supaya di tempatnya diperbaharui osteosit dapat muncul, proses-proses yang membentuk kanal tulang. Sejumlah besar saluran darah terletak di tubules tulang belakang, di mana nutrien mengalir dari darah ke struktur tulang rangka manusia.

Jika bilangan osteoklas bertambah, osteosit dimusnahkan, dan tubules tulang menjadi kosong. Ini membawa kepada pemberhentian pemakanan osteosit dan penyerapan tulang dan tisu penghubung (pemusnahan, penyerapan tulang).

Perencatan penyerapan tulang dan perencatan aktiviti sel multicore besar adalah kesan terapeutik utama penggunaan bisphosphonate, tetapi produk dari kumpulan ini mempunyai sifat farmakologi lain, termasuk:

  • pencegahan resorpsi dan pemusnahan serat penghubung tulang, yang boleh dicetuskan oleh penurunan fungsi kelenjar seks (digunakan dalam rawatan osteoporosis menopaus dan menopaus);
  • perencatan penyerapan tulang endogen, di mana tumor dan metastase terlibat dalam proses pemusnahan;
  • mengurangkan kadar pemisahan gentian kolagen;
  • mengurangkan risiko patah tulang pada pesakit kumpulan umur yang lebih tua dan warga tua.

Pemusnahan bahan aktif dan metabolitnya dalam tisu tulang terjadi akibat sel-sel multinucleated gergasi, yang memusnahkan asid fosfonik yang terkandung dalam molekul.

Ia penting! Harta penting bisfosfonat adalah molekul mereka, yang ikatan dengan ion kalsium, dapat berkumpul dalam konsentrasi tinggi hanya dalam struktur tulang, yaitu, obat-obatan ini tidak mempengaruhi mineralisasi tulang.

Petunjuk untuk digunakan

Osteoporosis adalah petunjuk utama penggunaan bisphosphonate. Ini adalah penyakit serius sistem rangka, di mana kekuatan dan kepadatan tulang menurun akibat kekurangan kalsium akut dalam tubuh.

Bisphosphonates mengekalkan kalsium dalam tulang, mencegah penyerapan tulang dan mengurangkan risiko fraktur, yang menjejaskan lebih daripada 70% pesakit dengan pelbagai bentuk dan peringkat osteoporosis. Keberkesanan asid fosfonik dalam penyakit ini berkisar antara 33% hingga 50%, oleh itu kesesuaian penggunaan bisphosphonate dalam setiap kes perlu ditentukan secara individu, dengan mengambil kira gambaran klinikal tertentu, umur pesakit dan kemungkinan risiko.

Terapi dengan bisfosfonat juga agak berkesan untuk penyakit onkologi, contohnya, pelbagai myeloma. Myeloma (Rustitsky-Kalera) adalah penyakit ganas sistem darah dengan penyebaran tumor utama dalam sumsum tulang. Patologi terdedah kepada kursus agresif dan progresif dan secara klinikal ditunjukkan oleh keretakan kerap, sakit tulang dan sendi, pendarahan yang berlimpah dan anemia yang teruk.

Mekanisme patogenetik perkembangan myeloma diwakili oleh pemusnahan tisu tulang dan pembebasan ion-ion kalsium, yang terkumpul di ginjal, membentuk batu-batu keras (batu). Bisphosphonates (asid zoledronic dan pamidronate) membolehkan anda mengawal perjalanan penyakit dan mencapai remisi jangka panjang dan digunakan sebagai terapi penyelenggaraan selepas penggunaan protokol utama rawatan kemoterapi.

Petunjuk lain untuk penggunaan persediaan asid fosonik juga:

    indurasi tersebar kronik dan kerapuhan tisu tulang dengan pelanggaran progresif pembentukan darah dalam sumsum tulang (penyakit marmar);

Bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis: senarai nama ubat

Penyakit sendi sentiasa tidak menyenangkan, dan secara signifikan merendahkan kualiti kehidupan manusia.

Salah satunya ialah osteoporosis.

Selepas diagnosis dan menentukan punca-punca, doktor menetapkan langkah-langkah terapi yang mencukupi, biasanya termasuk rawatan dadah.

Bisphosphonates digunakan untuk melegakan gejala dan menghalang perkembangan osteoporosis.

Ini adalah ubat-ubatan moden yang ditunjukkan untuk menguatkan tisu tulang.

Pertimbangkan apa yang mereka ada, dan siapa yang disyorkan.

Penerangan ubat

Mekanisme tindakan

Bisphosphonates adalah nama generik untuk sekumpulan ubat yang bertujuan untuk mengurangkan perkembangan tulang. Mereka berjaya digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit yang serupa.

Bahan-bahan aktif dalam komposisi dana bertujuan untuk mengurangkan penguraian dengan osteoporosis dan kerapuhan tulang. Pada dasarnya, persiapan adalah analog lengkap bahan semulajadi sel tisu, tetapi ia disintesis secara buatan.

Asas kesan kompleks ubat adalah mekanisme perencatan osteoblas. Yang terakhir adalah sel muda yang, dengan pertumbuhan yang sangat aktif, dapat melemahkan kestabilan tisu tulang dengan ketara, sehingga proses ini harus diperlambat dalam osteoporosis.

Bisphosphonates bertindak sebagai perencat osteoblas

Bisphosphonates bertindak seperti berikut:

  • Mereka terlibat dalam pembentukan protein dan melambatkan pecahan tisu tulang. Ini membantu tulang untuk mengekalkan kekuatan mereka, dan risiko patah tulang dikurangkan. Juga, ubat-ubatan mempunyai kesan anestetik dan melawan pertumbuhan dan perkembangan sel-sel tumor, yang membolehkan mereka digunakan dalam onkologi.
  • Pengambilan ubat menyumbang kepada kemasukan molekul kalsium ke dalam badan. Mereka menembusi tisu tulang, berkumpul di sana dan berlama-lama.
  • Ubat menyumbang kepada kemusnahan fungsi osteoklas, membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama, selari membentuk yang baru.
  • Dengan perkembangan osteoporosis, osteoblas tidak dapat membentuk tisu tulang secara normal dan mula menghancurkan yang lama. Hasilnya, tulang melemahkan, menjadi nipis dan rapuh. Di bawah tindakan bisphosphonates, osteoklas mengurangkan aktiviti dan berhenti berkembang, mereka mempunyai kesan yang bermanfaat dalam perjalanan penyakit - tulang berhenti menipis dan mula pulih.

Pengkelasan

Bisphosphonates dibahagikan kepada dua kumpulan mengikut struktur kimia mereka:

  • Bifosfonat amino yang mengandungi nitrogen dalam struktur.
  • Bocosfonat mudah, di mana tidak ada nitrogen.

Rawatan Osteoporosis boleh termasuk nitrogen dan bebas daripada nitrogen.

Kumpulan kedua bahan bertindak kurang luas. Obat-obatan ini menghalang aktiviti osteoklas, menyumbang kepada kemusnahan mereka dan menyerap mereka.

Bifosfonat amino bertindak lebih meluas. Mereka sering digunakan untuk merawat osteoporosis wanita. Sebagai peraturan, perjalanan mengambilnya agak lama - 2-5 tahun untuk patah tulang, dan kesannya dapat bertahan selama sepuluh tahun, dan tanpa kehilangan penyediaan tisu tulang.

Perbezaan struktur mempengaruhi keupayaan ubat untuk menghalang pengurangan tisu tulang. Bisphosphonates, yang mengandungi nitrogen, lebih berkesan menghalang aktiviti osteoklas dan lebih baik mengurangkan resorpsi tulang daripada dadah, dalam struktur yang tidak ada nitrogen.

Video: "Penerimaan bifosfonat untuk osteoporosis"

Petunjuk

Petunjuk untuk penggunaan bisphosphonates berikut:

  • osteoporosis;
  • kehadiran metastasis tulang;
  • tumor;
  • osteogenesis;
  • hiperkalsemia;
  • ubah bentuk osteodystrophy;
  • myeloma;
  • hiperparatiroidisme;
  • pembentukan tulang yang rosak.

Penggunaan bisphosphonates untuk osteoporosis

Bisphosphonates sangat sering diresepkan untuk osteoporosis. Tetapi harus diingatkan bahawa anda tidak boleh menggunakannya sendiri, tanpa melantik pakar, dalam hal apapun. Kedua-dua doktor mesti menetapkan dan mengawal penggunaannya.

Bisphosphonates perlu ditetapkan hanya oleh doktor.

Ubat-ubatan ini diserap oleh saluran pencernaan dengan buruk. Oleh itu, disyorkan untuk mengambilnya pada perut kosong atau sekurang-kurangnya sejam sebelum makan. Anda juga perlu ingat bahawa mereka boleh mempunyai kesan negatif pada perut. Oleh itu, anda mesti membantu badan untuk mengasimilasikannya secepat mungkin. Selepas mendapat pil di dalam, jangan mengambil kedudukan mendatar.

  • Oleh kerana penyerapan yang kurang, dadah diambil dengan teliti dengan kalsium. Ubat-ubat yang mengandungi kalsium paling baik diambil 2-3 jam selepas mengambil bifosfonat.
  • Pentadbiran intravena pertama mungkin disertai oleh fenomena negatif: mual, pening, demam, sakit otot. Pada masa akan datang, tindak balas akan kurang kuat atau tidak hadir sama sekali.
  • Fenomena sedemikian adalah sementara, dan gejala-gejala tidak memerlukan rawatan.

Untuk meningkatkan keberkesanan ubat-ubatan mereka digabungkan dengan suplemen kalsium, serta vitamin D. Ia perlu mengambil kira semua kontraindikasi yang tersedia.

Video: "Ubat moden untuk osteoporosis"

Kesan sampingan dan kontraindikasi

Setiap ubat mempunyai ciri-ciri tersendiri, tetapi terdapat sifat biasa. Bisphosphonates mempunyai kesan negatif ke atas membran mukus saluran penghadaman.

Penerimaan mereka boleh mencetuskan kesan sampingan seperti:

  • mual dan muntah;
  • sakit perut;
  • kembung, kembung perut, pedih ulu hati;
  • penampilan erosions pada membran mukus sistem pencernaan atau keradangan organ;
  • kemungkinan perkembangan gastritis atau penyakit ulser peptik;
  • pendarahan perut;
  • penyempitan esofagus;
  • gangguan usus.

Juga pada mana-mana ubat-ubatan boleh membangunkan reaksi alergi. Selalunya ia ditunjukkan oleh ruam kulit. Mungkin ada sakit kepala, pening, sakit pada otot dan sendi. Ia juga berlaku bahawa ulser atau bahkan osteonecrosis tulang rahang berkembang dalam mukosa mulut. Kesan sampingan adalah mungkin dan merosakkan fungsi buah pinggang, dan kadang-kadang aktiviti jantung.

Semua persediaan bisphosphonates dikontraindikasikan pada wanita hamil dan menyusu, serta dengan kehadiran intolerans individu. Juga disebabkan oleh fakta bahawa mereka diekskresikan melalui buah pinggang, mereka dilarang melakukan pelanggaran sistem kencing. Dalam mana-mana kes, ubat-ubatan itu serius, dan hanya doktor harus menetapkannya.

Senarai Dadah

Ulasan Permohonan

Pesakit dan doktor bercakap positif mengenai keberkesanan bisphosphonates. Jika anda membaca ulasan pesakit mengenai penggunaan bisphosphonates untuk osteoporosis, anda dapat melihat bahawa kebanyakannya positif - alat ini membantu untuk mendapatkan bantuan tepat pada masanya dengan osteoporosis.

Ubat-ubat ini benar-benar berkesan, tetapi jika anda mengkaji pendapat tentang mereka sudah menjadi doktor, anda dapat memahami bahawa ini bukan mujarab sejagat, dan penting untuk menggunakannya dengan teliti.

Ia juga perlu untuk mempertimbangkan semua kontraindikasi yang tersedia.

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan membantu, dan memberi peluang untuk mencegah penyakit yang serius.

Kesimpulannya

Bisphosphonates adalah sebahagian daripada rawatan perubatan osteoporosis. Sekiranya anda menggunakannya dengan betul, anda hanya mendapat faedah.

Sebagai ringkasan, kami menyerlahkan perkara penting berikut:

  • Bisphosphonates berkesan membantu mengurangkan perkembangan tulang dalam penyakit seperti osteoporosis dan sejenisnya.
  • Mereka dibahagikan kepada yang sederhana yang tidak mengandungi nitrogen, dan bisphosphonate amino, yang termasuk dalam formula dan mempunyai kesan yang lebih luas.
  • Dadah hanya boleh digunakan dengan preskripsi doktor. Perlu diingat bahawa mereka mempunyai beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan.

Bifosfonat teratas untuk rawatan osteoporosis

Hari ini, terdapat banyak ubat untuk rawatan penyakit sendi, beberapa bertindak pada struktur tulang, yang lain pada keadaan umum badan masing-masing, dan mereka membantu dengan cara yang berbeza. Pertimbangkan ubat-ubatan seperti bisphosphonates, mengetahui bagaimana mereka berbeza dari ubat lain dan sama ada mereka benar-benar membantu.

Beri perhatian! Setiap organisma adalah individu yang ketat dan hanya doktor yang boleh memilih rawatan semasa.

Hanya selepas diagnosis organisma telah dijalankan, punca osteoporosis telah dikenal pasti, boleh diambil untuk rawatan perubatan. Bisphosphonates adalah ubat-ubatan moden yang direka untuk menangkap gejala dan perkembangan osteoporosis. Diperhatikan untuk mengukuhkan tisu tulang, terutama untuk wanita semasa postmenopause

Apakah itu osteoporosis dan kenapa sangat penting untuk merawatnya?

Osteoporosis adalah penurunan secara beransur-ansur dalam ketumpatan tulang akibat penembusan mineral, yang menyebabkan penurunan dalam kekuatannya dan peningkatan kerapuhan. Pada mulanya, sedikit penurunan ketumpatan tulang (osteopenia) berkembang, dan kemudian menjadi berakar abu-abu dan dapat dimampatkan, seperti spons. Pelanggaran seperti struktur tulang menyebabkan keretakan kerap.

Tulang terdiri daripada protein, kolagen dan kalsium - bahan yang memastikan kekuatannya (lihat produk yang mengandungi kalsium). Apabila baki komponen-komponen ini terganggu, kecederaan berlaku dalam bentuk retakan (patah leher femoral) atau kemusnahan (patah retakan vertebra dari tulang belakang). Sesetengah pesakit selama beberapa tahun tidak tahu tentang kehadiran kerosakan.
Anda boleh mengesyaki perkembangan penyakit ini dengan gejala berikut:

  • sakit kronik, diletakkan di tapak retak;
  • pengurangan ketinggian, kelengkungan tulang belakang, mengusap;
  • fraktur dengan aktiviti fizikal yang minima, jatuh dari ketinggian ketinggian mereka, yang disetempatkan terutamanya di kawasan tulang rusuk, pinggul, tulang belakang, kaki dan pergelangan tangan.
  • splicing tulang perlahan.

Osteoporosis bukan sahaja perubatan, tetapi juga masalah sosioekonomi yang mempengaruhi semua segmen penduduk di seluruh dunia.

Statistik

  • Hip fraktur berlaku lebih kerap pada orang berusia 75-80 tahun; jenis patah lain adalah ciri untuk 50-59 tahun dan menurun dengan umur.
  • Kehilangan ketumpatan tulang 10% meningkatkan risiko patah tulang belakang sebanyak 2 kali, leher femoral sebanyak 2.5 kali.
  • Menjelang tahun 2050, patah pinggang pada lelaki akan menjadi 310%, dan pada wanita sebanyak 240% lebih daripada sekarang.
  • Setiap 3 saat, patah tulang yang disebabkan oleh osteoporosis didiagnosis di dunia; patah tulang mampatan - setiap 22 saat.
  • Majoriti pesakit dengan risiko kecederaan yang tinggi yang dikaitkan dengan kerapuhan tulang yang meningkat (sekitar 80%), termasuk mereka yang telah mengalami sekurang-kurangnya satu patah, tidak menyadari penyakit mereka dan tidak mengambil pil untuk osteoporosis.
  • Kematian selepas patah tulang pinggul dalam kedua-dua jantina meningkat dengan usia dan kemungkinan besar dalam masa setahun selepas cedera dan kira-kira 20%.
    Objektif utama dalam rawatan osteoporosis adalah untuk mencegah keretakan tulang dengan mengurangkan kehilangan tulang, meningkatkan kepadatan dan memulihkan kekuatan tulang. Pengesanan awal dan rawatan spesifik yang bermula tepat pada masanya dapat mengurangkan risiko kecederaan dan komplikasi penyakit lain.

Kira-kira 200 juta wanita di seluruh dunia dipengaruhi oleh penyakit ini;

  • setiap perempuan kesepuluh berusia 60 tahun
  • kelima pada usia 70 tahun
  • dua daripada lima selepas 80 tahun
  • dua daripada tiga selepas 90 tahun.

Apa itu bisphosphonate

  1. Ini adalah nama generik untuk kumpulan ubat yang mengurangkan kehilangan tulang progresif. Ubat-ubatan ini digunakan untuk merawat osteoporosis dan penyakit-penyakit lain yang serupa.
  2. Bahan-bahan aktif yang terkandung dalam persediaan dimaksudkan untuk mengurangkan penguraian dalam orang yang mengalami kerongkong osteoporosis dan tulang.
  3. Bifosfonat, oleh sifatnya, adalah analog lengkap bahan semulajadi tisu tulang, hanya disintesis dengan cara tiruan.

Ini menarik! Pada masa lalu, bisphosphonates digunakan dalam industri minyak dan tekstil sebagai detergen, serta pertanian sebagai baja.
Pada abad ke-19, bahan kimia ini digunakan dalam kejuruteraan mekanikal sebagai penghambat proses kakisan. Oleh kerana ciri ini, mereka digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, kini tujuan utama mereka adalah untuk melambatkan proses kerosakan tisu tulang dalam tubuh manusia, dan bukannya menghancurkan bahagian-bahagian dalam mesin dan mekanisme yang menghakis.

Bifosfonat, oleh sifatnya, adalah analog lengkap bahan semulajadi tisu tulang, hanya disintesis dengan cara tiruan.

Bisphosphonates, atau kerana ia juga dipanggil "diphosphonates," mengandungi dua asid fosfonik, yang membentuk asas semua sebatian fosforus-organik.

Semua bifosfonat moden dibahagikan kepada dua kelas:

Kedua-dua kelas ubat telah membuktikan keberkesanannya dan digunakan secara meluas dalam bidang perubatan.

Petunjuk untuk digunakan

Kumpulan persiapan bisphosphonates diketahui manusia sejak pertengahan abad ke-19. Ia pada asalnya digunakan dalam kejuruteraan mekanikal untuk mengelakkan kakisan, atau sebagai baja atau agen pembersih dalam industri sentuhan dan petroleum.

Selepas bifosfonat mula dipelajari, sebagai ubat, dan ini berlaku pada akhir 70-an, mereka diberi peranan penting dalam rawatan osteoporosis dan komplikasinya.

Hari ini, penggunaannya wajar, terutamanya apabila ia berkaitan dengan penyakit sistem muskuloskeletal dengan resorpsi tulang tulang focal.

  • Melalui penggunaan ubat-ubatan kumpulan ini menghalang proses pemusnahan tulang, hasilnya - mereka menjadi lebih kuat. Juga, bifosfonat dapat membantu melindungi tulang daripada kesan perkembangan kanser atau penyakit lain.
  • Dalam praktiknya, ubat digunakan untuk melegakan sakit tulang, terutama disebabkan oleh myeloma dan metastasis. Digunakan untuk mengurangkan tahap kalsium berat dalam darah, menguatkan tulang dan meminimumkan keretakan.
  • Bisphosphonates digunakan dengan berkesan dalam osteoporosis, dalam myelomas, gangguan dalam fungsi tisu tulang, dalam penyakit Paget, dalam hiperparatiroidisme primer, serta dalam tumor dan metastasis, terutama yang digabungkan dengan hiperkalsemia.

Adakah ubat ini membantu?

Oleh struktur, bisphosphonates adalah sama dengan mineral semulajadi. Mereka mengganggu metabolisme tisu tulang. Struktur persiapan terdiri daripada dua proses yang menentang satu sama lain - pembentukan tisu dan pemusnahan semula jadi (resorpsi).

Apabila mengambil ubat, badan menerima molekul kalsium. Mereka menembusi tisu tulang, maka terdapat pengumpulan dan kelewatan bahan-bahan ini.

Semasa pendedahan kepada badan, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas - sel khusus yang turut mengambil bahagian dalam proses berfungsi badan.

  1. Peranan mereka adalah untuk membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama sejajar dengan pembentukan tisu tulang baru.
  2. Jika osteoporosis berkembang di dalam badan, osteoblas biasanya tidak boleh membentuk tisu tulang, dan oleh itu mula memusnahkan yang lama.
  3. Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.
  4. Apabila bifosfonat dimasukkan ke dalam tulang, aktiviti osteoklas berkurangan, pertumbuhan berhenti, dan proses pemusnahan diri mula diaktifkan, yang menindas isyarat untuk kemusnahan.

Dengan mengambil ubat ini, osteoporosis dirawat, di mana tulang tidak lagi nipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Apabila digunakan dalam rawatan, mekanisme tindakan

Tindakan farmakologi utama bifosfonat adalah penciptaan halangan kepada pemusnahan semula jadi tisu tulang pada penyakit tertentu. Di samping itu, ubat-ubatan ini mempunyai kesan antitumor dan analgesik.

Bisphosphonates berjaya digunakan untuk merawat senarai penyakit yang mengagumkan:

  • osteoporosis;
  • metastase tisu tulang;
  • tumor;
  • hiperkalsemia;
  • ubah bentuk osteodystrophy;
  • myeloma;
  • osteogenesis;
  • hiperparatiroidisme;
  • pembentukan tulang yang rosak.

Asas kesan kompleks bisphosphonates pada organisma hidup adalah mekanisme penghambatan osteoblas. Osteoblast adalah sel-sel muda yang, dengan pertumbuhan yang berlebihan, secara signifikan melemahkan kestabilan tisu tulang, oleh itu, dalam rawatan osteoporosis, adalah penting untuk menghalang pembentukan aktif mereka.

  1. Ubat ini terlibat dalam proses sintesis protein dan melambatkan pecahan tisu tulang. Akibatnya, tulang mengekalkan kekuatan mereka, dan kebarangkalian patah dapat dikurangkan dengan ketara.
    Dalam terapi kompleks, bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis menyebabkan kesan terapeutik yang paling besar. Nama produk perubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya.
    Selain itu, bifosfonat mempunyai kesan anestetik dan mengurangkan tumor, dengan itu meningkatkan keadaan pesakit dengan ketara.
  2. Ubat-ubat ini digunakan dalam onkologi, kerana mereka berjaya mengatasi akibat perkembangan sel-sel kanser dan mencegah pertumbuhan mereka.
  3. Dalam terapi kompleks, bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis menyebabkan kesan terapeutik yang paling besar. Nama-nama ubat-ubatan tidak menunjukkan kehadiran nitrogen di dalamnya, tetapi kesannya terhadap tubuh, bagaimanapun, sangat berbeza.

Bagaimanakah bisphosphonates berfungsi?

Oleh struktur, bisphosphonates adalah sama dengan mineral semulajadi. Mereka mengganggu metabolisme tisu tulang. Struktur persiapan terdiri daripada dua proses yang menentang satu sama lain - pembentukan tisu dan pemusnahan semula jadi (resorpsi).

  • Apabila mengambil ubat, badan menerima molekul kalsium. Mereka menembusi tisu tulang, maka terdapat pengumpulan dan kelewatan bahan-bahan ini.
  • Semasa pendedahan kepada badan, bisphosphonates memusnahkan fungsi osteoklas - sel khusus yang turut mengambil bahagian dalam proses berfungsi badan.
  • Peranan mereka adalah untuk membubarkan dan memusnahkan tisu tulang lama sejajar dengan pembentukan tisu tulang baru.
  • Jika osteoporosis berkembang di dalam badan, osteoblas biasanya tidak boleh membentuk tisu tulang, dan oleh itu mula memusnahkan yang lama.

Akibatnya, tulang menjadi lemah, menipis dan rapuh.

Apabila bifosfonat dimasukkan ke dalam tulang, aktiviti osteoklas berkurangan, pertumbuhan berhenti, dan proses pemusnahan diri mula diaktifkan, yang menindas isyarat untuk kemusnahan.

Dengan mengambil ubat ini, osteoporosis dirawat, di mana tulang tidak lagi nipis, tetapi sebaliknya, adalah mungkin untuk pulih.

Bisphosphonates untuk osteoporosis: adakah mereka begitu berkesan dan selamat?

Bisphosphonates adalah analog sintetik pirofosfat semula jadi, yang merupakan asas matriks tulang dan menghalang pemusnahan bahan tulang.

Bagaimana tindakan bisphosphonates belum jelas sepenuhnya. Ia hanya membuktikan bahawa mereka bergabung dengan segmen tulang hidroksiapatit, mengurangkan lenturan mereka dan menurunkan tahap hidroksiprofil dan alkali fosfatase dalam peredaran sistemik. Mereka menghalang aktiviti osteoblas, yang melambatkan penyerapan tisu tulang.

Sesetengah jenis bisphosphonate boleh menyekat proses pengeluaran mevalonate, bahan utama yang diperlukan untuk pembentukan osteoblas, serta mengurangkan tahap gerabahl difosfat yang terlibat dalam pembentukan osteoklas. Di samping itu, sebatian ini mempunyai kesan antitumor dan analgesik.

Bifosfonat, bergantung kepada struktur kimia dibahagikan kepada dua kumpulan:

  • yang tidak mengandungi atom nitrogen;
  • aminobisfosfonat, yang termasuk nitrogen.

Apakah kelebihan mereka?

Aminobisfosfonat adalah ubat-ubatan yang tidak diperlukan dalam rawatan osteoporosis, mengandungi nitrogen dalam komposisi mereka. Mereka lebih berkesan daripada dana tanpa nitrogen, dengan penjagaan khas mereka harus digunakan oleh wanita. Aminobisphosphonates tidak boleh diambil oleh kursus lama. Berikut ini boleh dimasukkan ke dalam senarai ubat-ubatan terbaik jenis ini:

  1. Zoledronate Ia menjejaskan tisu tulang sangat selektif, hanya di tempat di mana tulang mengalami perubahan degeneratif. Alat ini boleh menyebabkan penyerapan tulang dengan menjejaskan osteoklas. Walau bagaimanapun, alat ini tidak boleh menjejaskan mineralisasi. Bahan aktif utama dalam kes ini adalah asid zoledronic. Dijual dalam bentuk pekat untuk infusi.
  2. Bondronat. Ia mengandungi asid ibandronic, yang mempunyai kesan positif dalam rawatan osteoporosis. Adalah sesuai untuk menggunakan ubat ini untuk mencegah osteoporosis. Boleh digunakan oleh wanita dalam tempoh selepas menopaus. Ia berjaya digabungkan dengan tablet hormon seks. Lelaki ditetapkan dalam kes di mana terdapat manifestasi klinikal sebenar penyakit ini. Bondronat boleh digunakan apabila analisis biokimia darah mencatatkan hiperkalsemia.
  3. Asid Alendronic. Ubat bukan hormon yang dapat berjaya membetulkan metabolisme tulang. Alat ini dapat merangsang osteogenesis secara berkesan. Dijual dalam bentuk pil. Ia diambil 1 kali seminggu. Tempoh rawatan ditentukan oleh doktor mengikut keadaan kesihatan pesakit.
  4. Asid clodronic. Hari ini adalah salah satu ubat ubat eksperimen, mampu mengurangkan mikrofam secara selektif. Dalam industri farmaseutikal ia dihasilkan di bawah nama-nama Clodron dan Bonefos. Ia memainkan peranan perencat resorpsi tulang. Mengurangkan kemungkinan patah tulang, mempunyai kesan analgesik.

Ciri-ciri penggunaan

Bisphosphonates - ubat-ubatan yang anda tidak boleh menggunakan sendiri. Untuk melantik dan mengawal penggunaannya hanya perlu pakar. Dadah dalam kumpulan ini kurang diserap dalam saluran gastrousus. Itulah sebabnya para doktor menasihatkan mereka mengambil perut kosong dan sekurang-kurangnya sejam sebelum makan. Tetapi jangan lupa bahawa bifosfonat mempunyai kesan yang sangat negatif pada perut. Oleh itu, seseorang harus membantu secepat mungkin pencernaan dana. Anda tidak boleh menduduki kedudukan mendatar selepas memukul tablet di dalamnya.

  • Oleh kerana penyerapan yang kurang baik, ubat perlu diambil dengan teliti dengan kalsium.
  • Adalah lebih baik untuk mengambil ubat yang mengandungi kalsium dalam 2-3 jam selepas menggunakan bisphosphonates.
  • Pentadbiran intravena pertama ubat kumpulan ini disertai oleh manifestasi negatif umum (demam, sakit otot yang teruk, pening, mual).
  • Tembakan berikut tidak akan memberikan reaksi yang kuat atau tidak akan menunjukkan diri mereka sendiri.
  • Memandangkan kesan negatif sementara, gejala-gejala ini tidak perlu dirawat.

Untuk bifosfonat yang lebih berkesan, terapi mereka perlu dilakukan dalam kombinasi dengan makanan tambahan kalsium dan vitamin D. Kontraindikasi utama untuk penggunaan ubat tersebut adalah kegagalan buah pinggang. Sebelum memulakan rawatan, pesakit mesti:

  • penyakit serius sistem kardiovaskular;
  • patologi dan penyakit erosif teruk saluran gastrousus;
  • kepekaan terhadap ubat.

Bocphosphonates mudah - apa yang harus dipilih?

Baphphosphonates mudah termasuk:

  1. Tiludronat (Skelid) ditetapkan untuk rawatan osteoporosis dan merubah osteodystrophy. Ambil 1 kali sehari (400 mg) 2 jam sebelum makan atau 2 jam selepas makan. Basuh dengan sedikit air atau jus buah. Tempoh terapi adalah 3 bulan. Selepas rehat 6 bulan, kursus ini dibenarkan untuk mengulangi.
  2. Etidronate (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) ditetapkan untuk ubah bentuk osteodystrophy, osteoporosis, hypercalcemia, yang berkembang terhadap latar belakang tumor ganas dan batu oksalat di buah pinggang. Melepaskan mereka dalam bentuk suntikan dan lisan. Rawatan ini biasanya ditetapkan kalsium, magnesium, dan vitamin D. Rawatan rawatan bergantung kepada keterukan penyakit dan umur pesakit. Ubat berasaskan etidronate diluluskan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun. Untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis, ubat ini digunakan dalam dos 5-7 mg / kg selama 2-3 bulan, selepas 1-2 bulan, rawatan diulangi. Dengan penurunan ketumpatan mineral tulang dan kehilangan bahan spongy pada pesakit dengan arthritis rheumatoid, tempoh terapi adalah sekurang-kurangnya 12 bulan pada dos harian 5-10 mg / kg berat badan. Dos harian perlu dibahagikan kepada 2 dos. Terhadap latar belakang rawatan, anda perlu mengikuti diet yang kaya dengan kalsium dan, jika perlu, ambil persediaan farmaseutikal dengannya.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) ditetapkan untuk osteoporosis, kehilangan tulang, untuk mencegah metastasis tulang pada pesakit kanser payudara primer, dan untuk onkologi dengan hiperkalsemia. Borang penguat dan lisan boleh didapati. Persiapan untuk pentadbiran lisan yang mengandungi clodronate tidak boleh diambil dengan cecair yang mengandungi kation divalen (susu, air mineral). Kapsul tidak dikunyah. Tablet (800 mg) boleh dibahagikan kepada dua bahagian, tetapi ia perlu diambil serentak, tanpa pengisaran dan pengunyah. Bentuk suntikan dibubarkan dalam 500 ml saline atau 5% glukosa. Regimen rawatan dalam setiap kes dipilih secara individu.

Semasa rawatan dengan bifosfonat, jumlah cecair yang mencukupi mesti dibekalkan kepada badan, ia juga perlu untuk memantau fungsi buah pinggang dan tahap kalsium dalam aliran darah.>

Aminobisphosphonates - sejenis ubat yang lebih maju

Antara aminobisfosfonat yang paling sering ditetapkan:

  1. Asid Zoledronic (Zoledronate, Aklast, Zometa) secara selektif mempengaruhi tisu tulang, menghalang aktiviti osteoklas yang menyebabkan lesi tulang. Oleh itu, ia berjaya digunakan pada pesakit dengan osteoporosis. Ciri utama zoledronate adalah bahawa ia menekan penyerapan bahan tulang dan pada masa yang sama tidak menunjukkan kesan yang tidak diingini pada proses pembentukan dan mineralisasi tisu tulang, pada sifat mekaniknya. Berikan dalam bentuk infus intravena lambat. Rejimen rawatan bergantung kepada keterukan penyakit, tetapi untuk kesan terapeutik dos pertama menjadi maksimal, sistem kedua dapat didirikan hanya setelah seminggu.
  2. Ibandronat (sama seperti Bondronat, Bonviva). Bifosfonat ini ditetapkan untuk rawatan dan pencegahan osteoporosis, termasuk semasa menopaus, untuk pencegahan patah tulang, metastase tulang, lebihan kalsium yang disebabkan oleh kanser.
    Borang dos oral diambil satu jam sebelum makan, mengambil ubat atau cecair (kecuali air kosong). Selepas mengambil ubat berdasarkan Ibandronate, anda perlu berada dalam kedudukan menegak selama 1 jam. Jangan biarkan penerimaan mereka pada waktu malam.
    Suntikan intravena dibenarkan hanya dalam keadaan pesakit dalam. Adalah perlu untuk memastikan bahawa bahan aktif tidak masuk ke arteri dan tisu bersebelahan apabila IV berada.
  3. Asid Alendronic (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) adalah perencat bukan hormon penyerapan tulang, menormalkan metabolisme tulang, mengaktifkan osteogenesis, mengawal keseimbangan antara proses pemusnahan dan pemulihan, merangsang pembentukan tisu tulang struktur histologi biasa. Berikan osteoporosis pasca menopaus dan sengaja untuk mencegah patah tulang, dengan penyakit Paget dan hiperkalsemia malignan.
  4. Risedronat (sinonim Rizendros, Actonel, Rizarteva) termasuk rejimen rawatan osteoporosis dan ubah bentuk osteitis. Terdapat dalam tablet.

Antiresorptive (mencegah kehilangan tulang), usang

Calcitonin

Calcitonin (Miacalcic 5 amp 1100 rub) adalah hormon tiroid dan digunakan untuk merawat osteoporosis. Dalam industri farmaseutikal, kalkitonin manusia rekombinan disintesis, serta babi dan salmonitin kalsiitonin.

Kesan sampingan: Pendarahan hidung, hidung berair, kerengsaan mukosa, mual, atau muntah boleh berlaku dengan laluan hidung pentadbiran. Apabila menggunakan bentuk suntikan kalcitonin, keradangan boleh berlaku di tempat suntikan.

Ubat ini digunakan sebelum ini sebagai antiresorptive (mencegah penyerapan tulang). Beliau mempunyai asas bukti yang agak sederhana, agak mengurangkan kekerapan patah tulang belakang dan menghentikan kesakitan akut yang berkaitan dengan patah tulang osteoporotik. Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, maklumat telah terkumpul pada peningkatan kekerapan oncopathologies yang baru didaftarkan pada pesakit yang menggunakan myalitcium. Ubat ini dikeluarkan daripada cadangan untuk rawatan osteoporosis, yang tinggal di pasaran sebagai satu cara. Mengurangkan kesakitan pada patah vertebra dengan osteoporosis dan rawatan penyakit Paget.

Raloxifene (Evista)

Raloxifene adalah modulator selektif reseptor estrogen generasi II, disingkat SMER. Ubat ini mempunyai kesan seperti estrogen dalam tisu tulang, tetapi berkelakuan seperti anti estrogen dalam endometrium. Ini membolehkan anda untuk mengelakkan kesan sampingan yang mungkin, termasuk risiko kanser.

Kesan sampingan: Pada penggunaan Raloxifene boleh meningkatkan keterukan kilat panas; risiko trombosis, termasuk trombosis urat mendalam dan embolisme paru-paru. Risiko tindak balas yang merugikan lebih mungkin dalam tempoh empat bulan pertama penggunaan.

Sehingga kini, keberkesanan ubat itu belum terbukti, kerana ia belum terbukti, dan ia mengurangkan risiko fraktur extravertebral.

Antiresorptive berkesan

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22000 gosok) adalah antibodi manusia (IgG2) yang menghalang pembentukan dan aktiviti osteoklas, yang bertanggungjawab untuk penyerapan tulang. Proli menguatkan tulang, meningkatkan ketumpatan mineral mereka, mencegah patah tulang. Ubat ini diberikan dua kali setahun di bawah kulit di paha atau perut. Ditugaskan untuk menghapuskan osteoporosis:

  • pada wanita selepas perubahan iklim dengan kecenderungan patah peletusan yang berlainan;
  • pada lelaki yang dikurangkan kepadatan tulang dan risiko patah tulang belakang dalam menghadapi terapi suppressive hormon.

Denosumab adalah ubat pilihan dalam kes risiko patah berbilang faktor yang tinggi, serta intoleransi terhadap kaedah terapi osteoporosis yang lain.

Dadah ditadbir 1 kali dalam enam bulan. Mengkaji dalam ujian klinikal sejak tahun 2004. Selari dengan osteoporosis, ia telah dikaji untuk rawatan lesi tumor metastatik tulang. Sebaliknya, bisphosphonates tidak dikontraindikasikan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.

Ubat yang meningkatkan jisim tulang

Teriparatide (Forteo)

Ubat adalah satu-satunya anabolik yang berkesan yang merangsang pertumbuhan tulang. Ia ditunjukkan untuk pembedahan pasca menopaus, utama, osteoporosis dan bentuk idiopatik pada lelaki. Kursus terapi adalah dari 12 hingga 18 bulan. Ia adalah ubat pilihan apabila bifosfonat tidak berkesan. Di Rusia, dihasilkan di bawah nama Forsteo.

Forteo (250 mkg 26000 gosok). adalah analog sintetik hormon paratiroid manusia, yang terlibat dalam pengawalan metabolisme kalsium. Tidak seperti ubat lain untuk osteoporosis, yang mengurangkan penyerapan tulang, teriparatide menggalakkan pertumbuhan tisu tulang baru.

Ubat ini digunakan untuk merawat kes-kes osteoporosis yang teruk pada wanita dan lelaki pelbagai etiologi. Ubat ini merangsang aktiviti osteoblas, mempromosikan pembentukan tisu tulang baru, menjadikan tulang lebih kuat dan mencegah fraktur.

Kaedah permohonan: dos yang disyorkan ialah 20 mg sehari. Teriparatide disuntik subcutaneously di paha atau abdomen.

Forteo tidak boleh digunakan:

  • alahan kepada bahan-bahannya;
  • kanak-kanak dan remaja;
  • hamil atau menyusui;
  • dalam neoplasma ganas tulang;
  • semasa atau selepas terapi radiasi;
  • dengan hiperkalsemia;
  • hiperparatiroidisme dan penyakit Paget;
  • penyakit buah pinggang yang teruk.

Semua ubat yang disenaraikan dalam artikel ini adalah ubat preskripsi dan tidak bertujuan untuk ubat-ubatan sendiri. Kerana potensi bahaya yang serius kepada kesihatan, anda harus berjumpa dengan doktor anda sebelum menggunakan ubat-ubatan ini.
zdravotvet.ru

Pengkelasan

Persediaan bisphosphonates secara terbahagi kepada dua kumpulan yang sama sekali berbeza dengan tindakan mereka:

  • Dadah dengan kandungan nitrogen;
  • Persiapan tanpa nitrogen.

Bifosfonat yang mengandungi nitrit (aminobisfosfonat) - mengandungi bahan berikut:

  1. "Altenronate natrium" adalah ubat bukan hormon yang membetulkan metabolisme antara tisu tulang dan membentuk struktur normalnya. Kemungkinan penggunaan untuk lelaki dan wanita.
  2. "Asid Ibandronat" adalah ubat dalam bifosfonat generasi ketiga. Baik terbukti dalam rawatan osteoporosis pasca menopaus pada wanita. Asid ibandronat digunakan secara meluas untuk hiperkalsemia (peningkatan berlebihan dalam kalsium dalam darah). Lelaki tidak digalakkan untuk menggunakan ubat ini.
  3. "Asid Zoledronic" - dicirikan oleh keupayaan kesan selektif pada tisu tulang. Ubat selektif mempengaruhi struktur tulang kerana kesamaannya dengan grid tulang. Kesan penting ialah harta antitumor. Berdasarkan asid ini, bifosfonat berikut dihasilkan: "Zoledronate", "Zometa". Dilantik dalam rawatan bentuk progresif osteoporosis.
  4. "Ibandronate natrium" (Bonviva, Bondronat, persiapan berdasarkannya) mengurangkan aktiviti osteoklas, mengurangkan pemusnahan tulang. Terutamanya digunakan untuk rawatan patah tulang patah pada wanita menopaus.

Ia penting! Aminobisfosfonat lebih berkesan dalam merawat osteoporosis pada wanita.

Bisphosphonate Percuma Nitrogen:

  • Sodium tiludronate (asid tiludronic) - menumpukan sebatian fosfat dan kalsium dalam tulang, menyumbang kepada pengewapan dan pengukuhan mereka. Ia digunakan dalam kes kelembutan berlebihan tulang atau rawatan penyakit Paget. Tidak ditugaskan kepada kanak-kanak.
  • "Etidronate" ("Didronel", "Ksipifon", asid etidatik) disyorkan untuk rawatan osteoporosis dengan proses onkologi bersamaan, dengan penyakit Paget dan patologi renal. Sentiasa diresepkan bersama dengan makanan tambahan kalsium.
  • "Clodronate" (sodium clodronate, "Bonefos", "Clobir") - ditetapkan untuk kanser payudara utama, untuk pencegahan perkembangan metastase tulang tepat pada masanya. Bergantang dengan perkembangan hiperkalsemia dan osteolisis.

Bisphosphonates - bentuk dos dijual secara eksklusif oleh preskripsi dan di bawah pengawasan wajib doktor yang menghadiri. Penerimaan tanpa preskripsi doktor mungkin berbahaya kepada kesihatan! Jangan diagnosis diri osteoporosis!

Cara mengambil bifosfonat

Perkara utama dalam mengambil ubat adalah dengan menggunakannya dengan ketat pada perut kosong, setengah jam sebelum makan, yang akan meningkatkan kesan bahan-bahan perubatan. Kita tidak boleh lupa bahawa ubat-ubatan dalam kumpulan ini boleh menyebabkan keradangan saluran gastrousus. Oleh itu, selepas mengambil ubat, perlu berada dalam kedudukan tegak selama kira-kira sejam, yang akan mengurangkan risiko hakisan lambung.

Petua! Bisphosphonates harus diminum hanya dengan air dalam kuantiti yang besar.

Komplikasi yang mungkin berlaku semasa rawatan dengan bifosfonat

Kompaun ini menunjukkan kesan yang tinggi dalam osteoporosis, melegakan kesakitan pada tumor ganas, yang disertai dengan tulang metastase, mengeluarkan hypercalcemia yang berkaitan dengan kanser, tetapi mereka mempunyai banyak kesan sampingan yang tidak diingini.

Antara kesan negatif utama yang diperhatikan semasa rawatan dengan bifosfonat, perlu dibatalkan:

  • kesan toksik pada buah pinggang;
  • hipokalsemia yang disebabkan oleh penggunaan bentuk dos intravena;
  • osteonecrosis rahang, berkembang dalam rawatan bifosfonat yang mengandungi nitrogen;
  • risiko keretakan pinggul tinggi semasa rawatan dengan zoledronat, yang dikaitkan dengan menghalang proses pemulihan di tulang pesakit kanser;
  • fibrilasi atrium, terutama pada pesakit dengan patologi sistem kardiovaskular;
  • gangguan penglihatan: gastralgia, sembelit atau najis longgar, mual, dysphagia;
  • ulser sistem pencernaan;
  • demam, myalgia, dan gejala seperti selesema yang disebabkan oleh pengaktifan T-limfosit;
  • reaksi kulit (ruam, eritema);
  • kelemahan umum;
  • kehilangan penglihatan, sakit mata, konjunktivitis, dan scleritis;
  • reaksi alergi: urticaria, kejutan anaphylactic.

Keserasian dengan ubat lain

Perlu diingat bahawa semasa pelantikan bifosfonat dan:

  • NSAID meningkatkan risiko kesan yang tidak diingini pada sistem pencernaan;
  • apabila diambil secara selari dengan diuretik gelung meningkatkan kemungkinan hipokalsemia dan hypomagnesemia;
  • dalam kombinasi dengan aminoglycosides, kesan toksik pada buah pinggang dipertingkatkan;
  • Bersama dengan rawatan dengan bifosfonat, alkohol tidak dibenarkan.

Tidak mustahil untuk mencampurkan bentuk suntikan dengan ubat lain dalam satu jarum suntikan.

Tindakan farmakologi

Bisphosphonates (diphosphonates) dipanggil seperti ini kerana molekul bahan mengandungi dua phosphonates (PO3). Sebatian kimia ini adalah analogi paling dekat dengan pirofosfat semulajadi, yang tidak dipotong oleh enzim yang terdapat dalam tubuh manusia.

Tujuan utama farmaseutikal bisphosphonate adalah untuk menstabilkan tulang dalam penyakit yang disertai oleh kehilangan tulang pesat.

Kami akan faham bagaimana ini berlaku. Biasanya, badan menghasilkan dua jenis sel dengan fungsi yang berlainan:

  1. Osteoklas - menyumbang kepada resorpsi (kemusnahan) sel-sel rangka lama.
  2. Osteoblast - terlibat dalam pembentukan tisu baru.

Sementara itu, dengan osteoporosis, sel-sel tersebut hanya tidak dapat menampung tugas mereka, sementara itu, osteoklas terus menghilangkan sel lama.

Pencegahan osteoporosis dan rawatan adalah berdasarkan kesan bifosfonat pada osteoklas, yang terdiri daripada menghalang pertumbuhan mereka dan memulakan proses pemusnahan diri mereka, akibat penipisan tulang digantung. Satu lagi perkara penting: ubat-ubatan disimpan dalam tulang yang diperlukan kalsium dan fosforus.

Di samping itu, bisphosphonates digunakan dalam terapi kompleks pesakit kanser dalam rawatan dan untuk mencegah berlakunya metastasis yang terjejas oleh tulang di payudara, paru-paru, prostat, buah pinggang dan tiroid.
Dengan memasuki badan dan mengumpul ubat-ubatan:

  • mengurangkan tahap kalsium dalam darah - hiperkalsemia, yang merupakan tanda bersamaan dengan lesi tulang metastatik;
  • mencegah pembentukan penyakit baru - metastasis;
  • mempunyai kesan analgesik.

Kelebihan yang tidak diragukan ialah ubat ini bukan hormon dan tidak membebankan sistem kardiovaskular. Kelemahan yang ketara boleh dipanggil kelarutan miskin, yang merumitkan penyerapan badan.

Kumpulan ubat

Terdapat dua jenis utama bifosfonat, berbeza dengan cara mereka mempengaruhi osteoklas:

  • Bebas gas, atau cara generasi pertama.
    Ubat-ubatan tersebut berdasarkan kepada mereka, seperti Etidronate, Clodronate, Tiludronate, digunakan secara aktif. Kesan merosakkan pada osteoklas telah disebabkan oleh asimilasi kedua. Etidronate dan Clodronate berjaya digunakan dalam rawatan kompleks onkologi.
  • Aminobisfosfonat, dengan kandungan nitrogen, ubat generasi kedua.
    Lebih berkesan kerana pemilihan mereka apabila bertindak pada osteoklas dan tindakan berpanjangan yang boleh, kerana tidak diserap oleh osteoklas, tidak seperti bebas nitrogen. Ini adalah ubat-ubatan seperti Pamidronate dan Alendronate. Berkesan untuk osteoporosis yang disebabkan oleh menopaus pada wanita, dalam rawatan pesakit kanser dengan metastase tulang.

Pada masa ini, agen yang mengandungi nitrogen, yang pakar merujuk kepada bifosfonat generasi ketiga, telah diperkenalkan. Bahan-bahan aktif mereka adalah asid asid dan asid zoledronic. Daripada ubat-ubatan yang paling biasa, ini termasuk Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) mempunyai struktur molekul khas (kehadiran dua atom nitrogen di rantai sampingan), yang menentukan potensi asid zoledronik yang lebih tinggi, dan menyebabkan peningkatan ketara dalam aktiviti ubat berbanding dengan ubat generasi sebelumnya.

Varian penggunaan dadah: lisan dan intravena.

Apa yang anda perlu ketahui ketika merawat bifosfonat

Seperti yang anda tahu, semua dalam sudu mewakili ubat dalam cawan boleh menjadi racun. Oleh itu, apabila menggunakan bifosfonat, adalah penting untuk mengikuti arahan untuk dos dan membaca dengan teliti senarai kontraindikasi dan maklumat lain yang diperlukan yang dinyatakan dalam anotasi. Atas alasan yang sama, rawatan diri berbahaya.
Dadah hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor yang hadir!

Ciri-ciri penerimaan tetamu

Oleh kerana bifosfonat adalah ubat-ubatan yang agak serius, penuh dengan kesan sampingan, adalah disyorkan untuk mematuhi peraturan tertentu apabila memohon mereka:

  1. Ambil pagi pada perut kosong, pada masa yang sama dengan banyak air.
    Makan selepas ini dibenarkan tidak lebih awal daripada satu jam.
  2. Bersihkan secara eksklusif dengan air tidak berkarbonat biasa. Semua minuman lain akan menghalang kesan dadah.
  3. Dalam tempoh satu setengah jam selepas penerimaan, jika boleh, mengekalkan kedudukan menegak. Pada masa ini, ubat ini akan mencapai usus, yang meminimumkan kesan kerengsaannya pada dinding esofagus dan perut.
  4. Adalah dinasihatkan untuk mengambil kalsium atau vitamin D selari dengan bisphosphonate kursus, tetapi mereka perlu dimakan selaras dengan selang masa dua jam. Penerimaan dana secara serentak dikecualikan.

Bocosfonat parenteral diberikan oleh infusi intravena (menetes) dalam masa 2-3 jam.
Suntikan jet cepat ubat boleh menyebabkan kegagalan buah pinggang akut, yang, pada latar belakang hiperkalsemia yang berkaitan dengan kanser, boleh membawa maut.
Sekatan untuk mengambil bifosfonat ialah:

  • kehamilan
  • tempoh laktasi
  • berumur sehingga 18 tahun
  • ketidaksetaraan individu,
  • kegagalan buah pinggang
  • penyakit saluran gastrointestinal dalam fasa akut.

Jika anda betul-betul mengikuti petua ini, anda boleh mengelakkan komplikasi atau mengurangkan kemungkinan kesan sampingan ubat semasa rawatan.

Kesan sampingan

Antara kesan negatif yang sering berlaku dalam pengambilan bisphosphonate ialah:

  • dalam sistem penghadaman - kerengsaan selaput lendir perut dan duodenum, gastritis, pendarahan, loya, sakit perut, kembung perut dan sembelit;
  • sakit kepala dan sakit otot;
  • arthralgia;
  • penyakit buah pinggang dan hati disebabkan pengumpulan bahan toksik;
  • hipokalsemia - kekurangan kalsium dalam darah;
  • gejala alahan.

Sekiranya anda menggunakan bisphosphonates sewenang-wenangnya dan tidak terkendali, komplikasi yang lebih penting adalah mungkin, seperti fibrilasi - penstabilan kadar jantung, osteonecrosis rahang, dan pembengkakan tulang paha.

Walau bagaimanapun, manifestasi semua gejala yang tidak diingini ini tidak diperhatikan di semua pesakit. Rawatan dan pematuhan yang betul untuk membantu mengelakkan kesan sampingan dan meminimumkan risiko komplikasi.

Pendapat daripada rakyat

Saya mempunyai osteoporosis pasca menopaus, sekali setahun saya mengambil asid Zoledronic. Buat pertama kalinya dalam masa 3 hari terdapat gejala seperti selesema, Paracetamol melihat untuk menghilangkannya.

Pengambilan seterusnya diterima dengan baik. Saya kerap menjalani densitometry tulang, doktor mencatatkan trend positif.

Maria, Moscow

Apa yang difikirkan doktor

Bisphosphonates berjaya digunakan dalam rawatan pelbagai jenis osteoporosis, mereka mengurangkan kemungkinan fraktur, termasuk sendi pinggul.

Tetapi, malangnya, mereka mempunyai beberapa kontraindikasi untuk digunakan dan beberapa kesan sampingan yang agak serius, oleh itu, mereka boleh dirawat hanya di bawah pengawasan perubatan yang ketat dan dengan pertimbangan wajib parameter makmal. Ia perlu mematuhi sepenuhnya rejimen rawatan yang ditetapkan.

Maria Alexandrovna, rheumatologi

Bisphosphonates boleh didapati dengan ketat pada bentuk preskripsi. Simpan mereka dalam gelap, dari jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 darjah.
osteocure.ru

Arahan

Mengambil bifosfonat, anda perlu mematuhi cadangan ini:

  1. Ambil ubat dalam bentuk tablet atau kapsul pada waktu pagi dengan perut kosong;
  2. Kami membersihkan tablet dengan 1 gelas air (200 ml);
  3. Setelah mengambil ubat, tidak digalakkan duduk atau berbaring;
  4. Anda boleh makan makanan dalam 30-40 minit.

Selalunya, tempoh rawatan osteoporosis dengan ubat bifosfonat adalah kira-kira 3-5 tahun. Ubat ini boleh diberikan 1 kali sehari atau 1 kali seminggu.

Harga sampel

Harga bisphosphonates untuk rawatan osteoporosis bergantung kepada nama ubat, syarikat dan negara pengeluar, juga mengenai komposisi farmakologi dan formula kimia.

Kami membentangkan harga anggaran beberapa ubat:

  1. Alendronate (kos persediaan asid ibandronic - 270-700 rubel);
  2. Asid Zoledronic (kos rawatan selama 12 bulan antara 15,500 hingga 35,000 rubel);
  3. Pamidronat (harga antara 5 hingga 10 ribu rubel);
  4. Klodronat (kos - 8-17 ribu Rubles);
  5. Bondronat (kos antara 7 hingga 9 ribu rubel).

Maklumat lanjut mengenai terapi osteoporosis dengan bisphosphonates boleh didapati dalam video berikut:

Bisphosphonates - ubat untuk osteoporosis, yang merupakan bahagian penting dari kesan perubatan komprehensif pada tubuh pesakit. Dengan mengikuti rawatan yang ditetapkan, anda boleh memulihkan kesihatan badan anda. Jaga kesihatan anda!

Ulasan

Menurut Pertubuhan Kesihatan Sedunia, setiap tahun, 20 Oktober adalah hari untuk memerangi osteoporosis. Malangnya, akhir-akhir ini, bilangan pesakit dengan penyakit ini telah meningkat dengan ketara.

Sudah tentu, penyakit itu tidak membawa maut, tetapi ia memberi banyak masalah kepada pesakit, dan juga mengurangkan kualiti hidup.

Lebih-lebih lagi, disebabkan oleh fakta bahawa orang yang lebih tua, selepas patah tulang pinggul, mati pada peratusan yang lebih tinggi daripada penyakit lain. Bagi kebanyakan orang, ubat bifosfonat adalah harapan untuk pemulihan.

Menurut S.Rodionova, Doktor Sains Perubatan, keadaan dengan osteoporosis agak sukar, kerana pada masa ini terdapat tepu yang tidak mencukupi badan dengan nutrien dan unsur, tabiat buruk, pengambilan ubat, alkohol, aktiviti fizikal yang rendah - di kalangan lelaki dan wanita yang menyumbang kepada perkembangan dan perkembangan osteoporosis.

Keperluan untuk ubat-ubatan yang baik yang direka untuk melawan osteoporosis adalah wajar.
Menurut para pakar, bisphosphonates bukanlah ubat penawar, penggunaannya harus bersempadan dengan akal sehat, walaupun bergantung pada mereka untuk rawatan dan untuk menghentikan pertumbuhan pertumbuhan tisu tulang sel-sel ganas adalah perlu, karena bagi pesakit itu adalah cara terbaik untuk mengatasi penyakit yang paling parah di dunia.

Kesimpulannya

Penggunaan sekumpulan ubat bifosfonat, membolehkan anda menguatkan tulang dan kesihatan, tetapi mengikut semua perkara di atas, anda perlu memahami bahawa rawatan diri dan preskripsi diri ubat jenis ini boleh membawa kepada kesan buruk yang tidak diingini.

KAMI MENYEDIAKAN! Untuk rawatan dan pencegahan penyakit sendi, pembaca kami berjaya menggunakan kaedah rawatan cepat dan bukan pembedahan yang disyorkan oleh pakar terkemuka Jerman dalam penyakit sistem muskuloskeletal. Selepas meneliti dengan teliti, kami memutuskan untuk menawarkannya kepada perhatian anda.


Artikel Seterusnya
Norm TSH selepas mengeluarkan kelenjar tiroid